JPH203 dihydrochloride (KYT-0353 dihydrochloride) is a tyrosine analog, acts as a selective inhibitor of L-type amino acid transporter 1 (LAT1), and is used in cancer research.

JPH203（30 mM）在Saos2人类骨肉瘤细胞中诱导线粒体依赖性凋亡。JPH203（0.001-100 μM）对FOB细胞的14C-亮氨酸（1.0 μM）吸收有轻微抑制作用，IC50值为92.12 ± 10.71 μM，但在Saos2细胞中显著表现此效应，IC50值为1.31 ± 0.27 μM。JPH203（0.01至30 mM, 1-4 d）显著抑制Saos2细胞增殖，呈剂量和时间依赖性，IC50值为4.09-0.09 mM，但对FOB细胞增殖仅轻微抑制，IC50值为24.1-2.8 mM。JPH203 Dihydrochloride是LAT1的选择性抑制剂。JPH203抑制S2-hLAT1和HT-29细胞的14C-亮氨酸摄取，IC50分别为0.14 μM和0.06 μM。JPH203（3-1000 μM）对S2-hLAT1细胞增长表现出浓度依赖性的抑制效应，IC50为16.4 μM。JPH203还抑制HT-29细胞增长，IC50值为4.1 μM。JPH203（0.001-100 μM）通过YD-38细胞对14C-亮氨酸（1.0 μM）的吸收抑制作用呈浓度依赖性，IC50值为0.79 ± 0.06 μM。JPH203在正常人类口腔角质形成细胞（NHOKs）中略显此效应。JPH203（0.01-30 mM, 1-4 d）完全抑制YD-38细胞增殖，具有剂量和时间依赖性。然而，JPH203对NHOKs增殖仅轻微抑制。JPH203（30 mM）诱导YD-38细胞凋亡。JPH203（3 mM）同时增加caspases级联激活中的cleaved PARP水平。

JPH203在裸鼠HT-29中以浓度依赖的方式抑制肿瘤生长。